抗真菌新药卡泊芬净

       2004-05-10
       卡泊芬净（Caspofungin）是一种多肽类抗真菌药，为1，3－β－D－葡聚糖合成酶抑制剂。
       ■药理作用
       卡泊芬净能抑制1，3－β－D－葡聚糖合成酶。该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1，3－β－D－葡聚糖。1，3－β－D－葡聚糖合成酶为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁结构异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。卡泊芬净具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
       ■药动学
       卡泊芬净的蛋白结合率大约为97％，在红细胞中分布很少，在注射后的前30小时只有少量的卡泊芬净被代谢或生物转化。卡泊芬净有两条代谢途径：①化学降解为L－747969（一种开环的缩氨酸复合物）；②水解为氨基酸和其降解物，包括去氢单氨酪氨酸和N－乙酰基－氢单氨酪氨酸。卡泊芬净的分布容积为9.67升，血浆消除半衰期为9～11小时，主要在肝脏内代谢为非活性产物，中度肝功能不全的患者需调整剂量。
       ■用法
       推荐剂量为成人首次静注70毫克，维持量为50毫克/天，治疗时间取决于病人的状态和临床效果。
       ■不良反应
       该药最常见的不良反应为发热、输液反应、头痛、恶心、肝脏转氨酶升高和组胺类反应。对卡泊芬净过敏者禁用，孕妇慎用。
       ■药物相互作用
       合用可引发卡泊芬净血浆浓度下降的药物有卡马西平、地塞米松、苯妥英钠、利巴韦林等，合用可增加卡泊芬净血浆浓度的药物有环孢菌素、他克莫司。