我国首次利用荧光偏振技术筛选新药

       2005-03-31
       日前，记者从中国医学科学院药物研究所国家药物筛选中心了解到，该中心科研人员在我国首次制备成功两种荧光偏振技术专用的荧光标记药物靶点配基，建立了两种高通量药物筛选模型。
       荧光偏振技术（又称荧光极化技术），是根据分子运动频率和荧光偏振原理建立的荧光分析技术。应用该技术可以灵敏地分析分子间的相互作用，特别是对于大分子（如蛋白质）与小分子（如化合物）之间的相互作用，可以通过荧光偏振的角度变化得到特异的反应，是一种理想的研究方法。国外已经将此项技术应用在多种药物的筛选中，而我国一直没有应用。
       这项研究为国家科技部支持的“863”计划“创新药物与中药现代化”重大科技项目中的“药物筛选平台”专项。在该所副所长杜冠华教授的指导下，张天泰、王金华两位博士后等科研人员反复实验，突破了小分子荧光标记的关键技术，制备了两种荧光偏振技术专用的荧光标记药物靶点配基；通过竞争结合的方法，建立了两种高通量药物筛选模型，可灵敏地筛选出能够与靶点相结合的小分子化合物。
       据介绍，同其他相关方法比较，该方法操作简便，灵敏度高，假阴性或假阳性率低，全部试剂可以在实验室制备，降低了筛选成本，特别适用于高通量药物筛选，实现了每日筛选样品1万个的高通量。目前，这两种模型已经完成约16万个样品的筛选，发现了10个具有研究价值和开发前景的活性样品，为新药研究提供了重要信息。
       据悉，由该中心建立的这两种高通量药物筛选模型均针对心血管系统的药物靶点，用于筛选治疗心血管疾病的药物，目前国内、外尚未见同样模型的报道。由该模型筛选出的活性样品（化合物），不仅可以用于新药研究和开发，而且对于药物新靶点的研究也具有重要价值。