苦参的现代药理研究

       2004-09-14
       苦参为豆科植物苦参的根，能清热燥湿，杀虫利尿。含苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱及金雀花碱等7种生物碱，另含6种黄酮类化合物，合称苦参醇（Kuseuol）。近年来对苦参的现代药理研究取得了一定进展。
       抗菌苦参有一定抗菌作用，1％苦参碱能抑制痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型链球菌的生长，并有抗滴虫作用。
       ■解热、抗炎、抗过敏
       苦参注射液腹腔注射能使正常大鼠体温下降，静注对四联疫苗所致发热家兔有明显的解热作用。苦参注射液腹腔注射对蛋白所致小鼠毛细血管通透性增高有抑制作用。苦参碱的抗炎原理分析表明与垂体－肾上腺皮质系统无关，对切除肾上腺的动物，苦参碱仍有良好抗炎活性。苦参碱还能抑制马血清的热变性，稳定红细胞膜。苦参碱抗炎活性强于氧化苦参碱，但在最适剂量范围内的抗炎活性则氧化苦参碱强于苦参碱。苦参有明显的抗过敏效果，能显著抑制Ⅰ型变态反应，苦参总碱对体液免疫及细胞免疫均有显著的抑制效果。
       ■抗心律失常
       苦参有显著的抗心律失常效果，生物碱和黄酮都是有效成分。苦参总碱、苦参碱、氧化苦参碱对小鼠、大鼠因氯仿－肾上腺素、乌头碱等所致之心律失常均有良好对抗效果，苦参碱对氯化钡及结扎大鼠冠脉左前降支等所诱发的心律失常也有很好的对抗效果。另外，苦参总黄酮也有显著抗心律失常效果，对于体外培养的大鼠心肌细胞搏动节律失常有明显保护作用。
       ■扩冠、降血脂
       苦参注射液静注于猫，可见心律减慢而伴有冠脉流量增加，苦参总碱能明显提高冠脉流量。此外，苦参碱还有降低血脂、改善血液流变性等效果。
       ■平喘
       苦参系列剂型对多种实验性哮喘模型均有较强的平喘效果，有效成分为苦参碱和氧化苦参碱。苦参碱能明显对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等所致体外气管平滑肌和肠平滑肌的兴奋，其平喘原理与其组胺H1－受体发生竞争性拮抗有关。苦参总黄酮则有祛痰作用。
       ■升白细胞
       苦参总碱对X线照射所致白细胞降低有明显防治作用，对钴照射也有一定效果，但对快中子照射所致者无效，有效成分为氧化苦参碱，苦参碱似无明显作用。
       ■镇静、镇痛
       苦参生物碱有明显的镇静、镇痛作用，能抑制小鼠自发活动，拮抗苯丙胺所致兴奋，加强戊巴比妥、水合氯醛和氯丙嗪等的中枢抑制作用。对化学、热刺激有明显镇痛效果。对戊四氮、士的宁惊厥无保护效果，反而增强士的宁的毒性。
       ■抗癌
       苦参碱、氧化苦参碱能明显抑制小鼠肉瘤的生长。苦参碱对由甲基胆蒽诱导的DBA/Z小鼠肥大细胞瘤P815肿瘤细胞也有直接毒性作用，能降低P815细胞的氚标记胸腺嘧啶核苷（3H－TdR）掺入值，提示其为一种直接的细胞代谢抑制剂。氧化苦参碱则能增强环磷酰胺对艾氏癌实体型的抑制作用，原理为氧化苦参碱能诱导小鼠的肝细胞微粒体细胞色素P450，从而提高了环磷酰胺的代谢激活，使半量的环磷酰胺可获相当于原全量的抑癌效果，但其所致白细胞降低毒性则明显减轻。
       ■对免疫功能的影响
       用苦参注射液静注，可使小鼠血白细胞增高，使白细胞吞噬异物活性明显增强。但对巨噬细胞则有细胞毒作用，能明显降低巨噬细胞抑制P815细胞增殖的效应，且降低其吞饮中性红染料的能力，并能明显抑制T细胞增殖，抑制白介素－2的产量，ID50前者为0.55～0.65毫克/毫升，后者为0.1毫克/毫升。