2005-08-01
雷公藤系卫矛科
雷公藤属植物,临床用于治疗类风湿性关节炎等疾病,疗效肯定。以
雷公藤的乙酸乙酯提取物制成的
雷公藤片已投产。工艺为:
雷公藤经乙醇提取得到醇浸膏,再加水,水层通过乙酸乙酯提取得到乙酸乙酯浸膏,随后加辅料,压片,即得
雷公藤片。
此外,由以
雷公藤根皮为原料提取分离得到的
雷公藤内酯醇配成的0.002%的软膏(雷酯醇软膏),外用可治疗银屑病,也已投入生产。工艺为:
雷公藤根皮经乙醇提取得到醇浸膏,加水后,水层经氯仿提取得氯仿浸膏,经柱层析分离得
雷公藤内酯醇,然后加入基质,即得软膏。
上述两种
雷公藤醇浸膏加水后,会产生大量的胶状沉淀物(约占生药量的10%),一般都作为废渣弃去。佳木斯晨星药业有限责任公司的技术人员对沉淀物进行分析后发现,其中含有较大量的生物碱类成分。药理实验表明,
雷公藤总碱有雄性抗生育活性,其作用与棉酚相似,有望用于新的男性避孕药的开发等。为充分利用资源,降低生产成本,他们制定了从沉淀物中提取
雷公藤总碱的工艺,
经中试生产,结果满意。
将
雷公藤醇浸膏加水后产生的沉淀物晾干后磨成粗粉,用8倍量5%的HC1溶液渗漉,渗漉液用浓NaOH溶液调pH值至9~10,静置24小时,用布氏漏斗过滤,沉淀物用水洗一次,滤干,于60℃下干燥,即得粗
雷公藤总碱。随后,用乙醚溶解粗
雷公藤总碱,醚液用1%的HC1溶液萃取,酸液用氨水调pH值至9~10,放置过夜,过滤,沉淀物用水洗两次,滤干,于60℃下干燥,得白色粉末状产物。将此总碱用丙酮-甲醇重结晶,即得无色颗粒状总碱纯品。
取产品适量,用1%的HC1溶液溶解,加碘化钾溶液产生黄色沉淀;加硅钨酸溶液产生白色沉淀。将此总碱与从
雷公藤根中提取的总碱用薄层层析对照分析显示,两者所含的单体生物碱种类相同,其中含量较大的是
雷公藤吉碱。中试结果表明,80千克沉淀物可收得
雷公藤总碱纯品7.0千克,得率达8.7%。
技术人员介绍说,
雷公藤生药所含的总碱量为1%~1.2%,用乙醇提取后,生物碱部分存在于醇浸膏加水后产生的沉淀物中。虽然
雷公藤总碱不是
雷公藤治疗免疫性疾病的主要有效成分,但它仍可有如下用途:①制成杀虫剂,初步实验表明,其对稻螟虫幼虫有较强的杀灭作用。②用于雄性抗生育药的研究。③分离
雷公藤吉碱。