治疗脑血管疾病新药长春西汀

       2004-04-21
       长春西汀（Vinpocetine）是一种吲哚类生物碱，近年临床应用不断扩大，在欧美及日本已是常规用药。该药能够选择性改善大脑血液循环，促进大脑能量代谢，调节神经递质系统功能，多方面保护大脑免受缺血缺氧的损害，特别适合脑血管疾病治疗，对衰老所致的脑部疾病也有显着疗效。
       ■作用机制
       本药的首要靶分子是磷酸二酯酶（PDE），可使cGMP发生水解。钠离子持续流入神经元细胞内可造成神经元的中毒损伤，该药可通过抑制钠离子通道，阻止钠离子进入神经元细胞内，从而起到神经元保护作用。该药还可以与谷氨酸受体发生交互作用，保护神经元细胞免受谷氨酸、N－甲基－D－天冬氨酸盐或使君子酸盐的损害。该药可提高缺氧条件下的生存率，具有抗氧化剂作用，可防止自由基和脂质环氧化物的形成。它还可减轻缺氧引起的记忆和学习功能障碍，缩小缺血造成的坏死范围（达25％），减少神经元坏死和减少神经元损失。
       ■药代动力学
       该药能快速从胃肠道吸收，绝对口服生物利用度为6.7％。进食可增加其生物利用度，最高血浆浓度和曲线下面积可比空腹时高60％～100％。血浆浓度在口服后1小时达高峰。该药血浆总清除率为0.88±0.20L/h/kg。尿液中未发现药物原形。体内分布容积为（3.2±0.9）L/kg，说明本药与组织的结合力非常强。可与血浆蛋白广泛结合，结合率达86.6％～99.99％。口服半衰期为1～5小时，大多数药物可在口服8小时后清除，不会产生蓄积作用。该药在体内可以快速代谢为脱酯衍生物脱胺长春花酸和其他代谢产物。该药能透过血脑屏障，主要集中在丘脑、脑核和大脑皮层区域。
       ■临床应用评价
       抗衰老：一项双盲临床试验显示，患有中枢神经系统退行性障碍的老年患者，用药后心理障碍的严重程度减轻，59％病人被评分为“好”或“极好”。
       增强记忆力：本药能增强中青年人的记忆力，有增强短期记忆的确切作用。也能增强认知功能退变患者的记忆力。
       改善听觉：本药有助于改善与各种感觉神经性听力损伤有关的听觉功能障碍及眩晕，对衰老性听力丧失、血管性听力损伤、职业性听觉减退、耳毒性物质所致听力损害均有改善作用。
       改善视觉：本药可改善眼底血液循环，提高视觉功能，对视网膜动脉阻塞和动脉粥样硬化性视网膜病均有显著改善作用，对老年视网膜黄斑退化也有治疗价值。
       改善功能性精神症状：本药对功能性症状，如思维混乱、注意力不集中、易激惹、眩晕、情绪波动等均有疗效，同时又能改善精神状况和记忆力。