OSU111具有抗前列腺癌双重活性

       2004-12-15
       美国俄亥俄州立大学研究人员正在开发一种能够对前列腺癌实施“连续打击”的药物。在实验室研究中，这种称为OSU111的化合物显示出双重作用：不仅对前列腺癌组织具有直接毒性作用，而且还能抑制肿瘤内血管生成。在采用OSU111治疗的实验中，大部分的前列腺癌的癌细胞在3天内死亡。
       研究人员TomLi博士在最近于美国费城举行的美国化学学会研讨会上介绍了他们的研究成果。他说，血管生成在许多癌症中是十分重要的，尤其是在前列腺癌。一直以来，单纯的抗血管生成化合物没有取得明显的疗效。因为不知何故癌细胞仍然能找到一种方法来生成血管。Li博士将OSU111的作用比作“一石二鸟”，他说，具有一种以上作用的药物开发可通过减少病人服用的药物数量而有益于癌症病人。
       研究人员说，许多临床试验都采用药物联合来研究新的癌症治疗方法，例如一种防止新血管生成的药物与另一种防止癌细胞分裂和扩散的药物结合。具有双重活性的药物意味着机体只需要处理一种化合物，而且在病人给药方面，机体的药物吸收能力以及副作用方面，都减少了许多复杂性。
       Li博士等人是利用已知的一种抗癌化合物SU－5416作为模型而研究出OSU111的。虽然SU－5416的疗效在临床前研究中不那么有希望，但是其“蓝本”已经使研究人员通过改变结构而开发出几乎50种不同的相似物。到目前为止，OSU111是研发最成功的相似物，不过，研究人员正在继续寻求基于SU－5416结构的更强力的相似物。
       这些新开发出来化合物可为其他抗癌药物，如太平洋紫杉醇（Paclitaxel）提供更多选择。目前，研究人员正在开发小的易于生产的化合物，这些化合物类似于已经确定的药物，但有希望更加容易合成和制备。