安全合理用好地高辛

       2004-08-26
       强心苷药物的应用强调个体化用药，但要做到用药个体化并不是容易之事，需要加强观察，消除某些影响因素，并且要及时调整药物等。对此，笔者通过查阅国内外相关资料并结合自己的临床实践撰写了此文，以提醒人们加以注意。
       地高辛是临床最常使用的强心苷类药物，能加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导，主要用于治疗充血性心力衰竭和心房颤动。该药属于中效强心苷，吸收较快，作用消失也较快，蓄积性较小。近年主张首服0.25毫克，以后每6～8小时服0.25毫克，于2～3日内获全效，随后每日用0.25毫克维持，其相对安全性高。
       安全合理地使用地高辛要注意以下几个问题：
       中毒量与治疗量。研究证实，地高辛的中毒量与治疗量十分接近。中毒症状与血药浓度密切相关。任何情况引起血药浓度升高，即使是轻微升高都可导致中毒发生，反之，则会失效。因此，在服用地高辛期间应尽可能地避免使用能影响血药浓度的药物，才有利于实现用药个体化。
       生物利用度差异大。地高辛口服的生物利用度与药物晶型大小有关，不同厂家生产的地高辛制剂晶型大小可能不同，故生物利用度也不尽相同，而生物利用度可直接影响药物疗效，因此在治疗过程中应尽可能使用同一厂家的地高辛制剂，如果需要调换厂家制剂时，就必须重新观察血药浓度，以保证疗效和防止中毒。
       肠杆菌或/和抗生素的影响。一般情况下，口服地高辛的肠道吸收率为70％～80％。但约有10％的人肠道内存在肠杆菌，能把地高辛转化为灭活产物，使病人对常规剂量的地高辛疗效下降。这部人可能出现地高辛的所谓“耐药”现象，若要获得相应的强心疗效就需要增加地高辛剂量。与此同时，这部分人口服抗生素时，转化地高辛的肠杆菌受到抑制，由此又可使生物利用度突然提高而引起中毒。所以，这部分人最好在服地高辛期间勿同时口服抗生素，必须同时服时应减少地高辛剂量。
       病人具体情况。地高辛分布在骨骼肌，而不是脂肪组织，因此，超出理想体重的肥胖病人不应按实际体重计算，而应按理想体重计算，给予常规剂量。另外，肾功能不全，甲状腺功能低下时，地高辛剂量应作相应调整，减小剂量。反之，甲状腺机能亢进时则应适当增加剂量。
       药物相互作用。地高辛与新霉素、抗酸药、甲状腺素、沙丁胺醇等合用时，血药浓度往往降低25％～30％，应据此增加相应剂量。若地高辛与红霉素、四环素、抗心律失常药物、以及β受体阻滞剂和钙拮抗剂合用时，血药浓度可增加40％～100％，故应减小地高辛剂量1/3～1/2，防止地高辛中毒。