细辛重剂应用探讨

       □ 仝小林 中国中医科学院广安门医院
       ●细辛作丸散剂直接吞服，应牢记“细辛不过钱”，以确保用药安全；入汤剂时则无此限制，可加大剂量，但宜久煎，时间以30～60分钟为宜，还可采取煎浓汁少量频服的方法。
       ●证属阴血虚、气虚、实热等，临床见口渴、汗出、血证等情况，均应慎用或忌用细辛。
       细辛首载于《神农本草经》，其性辛温发散，功能解表散寒，祛风止痛，宣通鼻窍，温肺化饮。自陈承等人以来，“细辛不过钱”之说影响甚广，现在药典规定的细辛用量也是在3克以下。事实上，大剂量细辛挽救沉疴，缓解剧痛，起病人于垂危的经验屡有报道。
       细辛不过钱之考辨
       张仲景之《伤寒杂病论》中，有13个方子细辛用量在2两以上，最大量见于乌梅丸为6两，但未提及不良反应问题。宋朝陈承的《本草别说》，首次提出限量问题：“细辛若单用末，不可过半钱，多则气闭塞不通者死。”这可能与宋朝用散剂有关，后人又误传为“细辛不过钱”，忽视了陈承之说有两个基本的前提，即“单用”和“用末”。
       用末：即今之散剂，而不是汤剂或其他剂型。现代临床大量报道，用细辛10克、15克、20克，甚至60克或更多，治疗各种疑难杂症屡起沉疴，证明细辛可以大量使用,且安全有效。然多为复方汤剂使用，“用末”与“水煎”是有很大差别的，用药剂量截然不同。细辛主含挥发油，在同样剂量情况下，根中黄樟醚含量分别是全草煎煮10分钟、20分钟、30分钟的4倍、12倍和50倍。黄樟醚在高温下易被破坏，煎煮30分钟后，其含量仅存原药材的2％，此浓度已不足以产生毒性。这就是细辛在汤剂中用量较大，且安全无毒副作用的主要原因。
       单用：即单味药物使用，而不是配伍应用。查古今方剂，细辛很少单用末，多配伍使用且入煎剂。如张锡纯在麻黄附子细辛汤中指出，细辛“二钱非不可用”。特别是汤剂，在高温煎煮过程中，许多药物的毒性成分因之遭到破坏而失去活性。清代陈士铎指出，细辛“只可少用，而不可多用；亦只可共用，而不能独用。多则气耗而病增，独用则气尽而命丧”。提示细辛单用、独用时要特别谨慎，不可贸然多用。
       如果舍弃了“用末”和“单用”，那么，细辛“不过半钱”就失去了本来意义；而不管用法，均拘泥于古训，一概予以限量，也是不对的。 细辛毒性正确认识
       细辛的毒性到底如何？现代药理研究发现，细辛含挥发油2．7％～3．0％，其中药用有效成分主要是甲基丁香酚(占60％)，有毒成分是黄樟醚(占8％)。如果单以细辛研末冲服，用量仅4～5克即出现胸闷、恶心、呕吐等毒副反应。但若用作汤剂，因黄樟醚的挥发性胜于甲基丁香酚，所以经煎煮30分钟后，黄樟醚含量大大下降，不足以引起中毒。故而，为达到治疗疾病的目的，可以在一定程度上加大细辛的用量。
       影响细辛用量的因素
       煎煮时间：细辛的有效成分为挥发油，细辛煎煮5、10、20、30、60分钟，挥发油损失率分别是30％、38％、55％、66％、74％，随着煎煮时间延长，挥发油损失增加。
       药用部位：传统药用部位是根，可见“不可过半钱”是用其根，而现代临床则是用其全草。研究表明，细辛各部位所含挥发油含量是根>全草>叶，黄樟醚含量也是根>全草>叶，且细辛挥发油90％以上存在于根系中。
       品种来源：历代以华细辛为正品细辛。但在实际工作中，各地常以细辛属其他一些植物入药，如大花细辛、花叶细辛、圆叶细辛等，其挥发油含量基本都低于正品。鉴于细辛的有效成分和毒性成分主要来自挥发油，使用这些非正品，可以说是形成细辛用量差异的重要原因之一。
       应用指征
       绝大多数情况下，细辛用于寒证。热证用细辛时，须与寒凉药同用，且药量要轻。
       吉林高凤兰认为，“有故无殒”。临证时确实为阴寒重证及痛甚者，可大量使用细辛。并注意地域、季节、体质强弱，以及机体对药物耐受性等情况，灵活调整用量。
       武汉许国振认为，细辛温经止痛，治疗痛证、痹证等证时，可超大剂量应用。而用以治疗表证时，宜按常规剂量应用。
       老中医刘沛然的经验：细辛辛温，入肺、肾二经，可通脉络、疗死肌、顽痹等，另外还可用于偏寒、偏冷之冷疾，冷痹，冷风，冷癖，痰饮等症，此皆是认症定药之关键。
       配伍使用
       应用细辛不仅要以辨证为依据，还宜伍酸寒或咸寒之品，以缓解其不良反应。有报告伍用白芍、甘草，白芍滋阴以和细辛之辛烈，甘草“调和诸药而解百毒”。
       《本草正义》载细辛“能散浮热”，于清热药中佐入细辛，可升阳散火，开泄其郁，解其表邪，有“火郁发之”之意。
       细辛很少单用，而应与其他药配伍使用，不仅能降低毒性，还能增强药效。明代倪朱谟言：细辛，佐姜、桂能驱脏腑之寒，佐附子能散诸疾之冷，佐独活能除少阴头痛，佐荆、防能散诸经之风，佐芩、连、菊、薄又能治风火齿痛而散诸郁热最验也。细辛若用于热证，则必须伍寒凉药，且用量宜轻。
       清代陈士铎言：细辛气清不浊，善降浊气而升清气，所以治头痛如神也。但味辛而性散，必佐之以补血之药，使气得血不散也。
       用药剂量
       细辛作丸散剂直接吞服，应牢记“细辛不过钱”之警语，以确保用药安全；用作汤剂时则无此限制，如治疗风寒湿痹时，可用至30克。但宜久煎，时间以30～60分钟为宜，还可采取煎浓汁少量频服的方法。临床可根据病人体质、病情，以及煎服法，加大用量。
       有临床观察认为，细辛用至6～15克为安全剂量，超过20克会产生心悸等副作用。
       河北刘兴武临床体会，只有将治疗风寒痹痛、外寒内饮、溢饮、支饮、冷哮等方剂中的细辛用量上升到9克，疗效才会显著；若据病渐增至15克，则疗效更著。
       河南毛进军临床体会，细辛按经方用法，应以复方入药，煎汤使用，非常安全。当和干姜为伍时，即使用15克或者再大一些都可以。如用细辛走上焦，可以从少量开始，逐渐加量。如治疗风寒湿痹、顽痰痼疾时，细辛之量须在30克以上，疗效方显。
       四川萧泽民认为，细辛能通阳气、消散寒结，对久病邪实之寒性泄泻、喘、咳必用，一般用8～10克，对风寒入侵阳气未虚者用6克左右，阴虚火旺者应慎用。有些病人服药后有烘热感、口干等不良反应，若配伍滋阴之品可自行消除。细辛对肾脏有一定毒性，故肾功能不全者应掌握剂量，中病即止。细辛入丸、散剂，每日用量以0.5～1克为宜，且不宜久服。对寒湿痛痹较甚、体壮，服少量细辛疗效不佳者，可大胆应用之，不必拘谨；而对于阴虚内热、体弱多病、肾功能减退者，不论散剂、煎剂，皆应慎用。
       天津金梦贤在临床中一直按着同等分量使用，例如小青龙汤的干姜、细辛、五味子和当归四逆汤的当归、芍药、细辛，都是相同的分量，这样疗效较好。如果把细辛减量，疗效就差。在治疗外伤性截瘫和手足冻伤之患者，身体强壮无其他内伤疾病，有时用至一两。
       应用禁忌
       刘沛然在《细辛与临床》中提出了6条慎用细辛的情况：①劳痰失血非所宜，反能引血化热。②寒化口渴者慎用，外感风寒已解或未解口渴亦慎用。③目疾胬肉有障翳者，赤白膜肤皆不用(注：眼暗不明泪出者，眦赤者多用之)。④衄血、溺血、便血，及咯、喀、呕、吐血，皆不用。⑤久病阴虚灼热，非所宜。⑥凡病内热火盛及气虚、血虚、阴虚，并慎之。
       清代凌奂说，凡病内热及火升炎上，上盛下虚，气虚有汗，血虚头痛，阴虚咳嗽，法皆禁用。即入风药，亦不可过5分，服过一钱，使人闷绝，因其气厚而性烈耳。。恶黄芪、狼毒、山茱萸，忌生菜，畏硝石、滑石，反藜芦。
       综合各家的观点，证属阴血虚、气虚、实热等，临床见口渴、汗出、血证等情况，均应慎用或忌用细辛。
       延伸阅读
       医案精选
       癃闭——再造散法(刘沛然医案)
       谷江，男，71岁，1943年6月就诊。因外出被雨淋，体表恶寒，随即小便闭。夙质体弱，面暗黄，下肢浮肿，时方6月，着衣重裹，无汗，不欲食饮。气壅咳嗽，舌体薄，质淡，薄白苔，肢凉，脉细紧。年老感淫邪客肺，邪不解，肺失清肃，夙质阴液亏虚，阴阳不相营运，肾气被侮，气化不及州都，关津不利，尿闭。此中馁客忤，玄府不得交通，肺气不宣，州府不利，仿再造散法拟方：
       红人参15克，麻黄10克，黄芪15克，桂枝12克，杏仁18克，细辛(后入)15克，附子3克，甘草10克，葱根寸许，鲜姜20片。一剂汗出，尿亦下，通阳而愈。
       本案利用细辛能“利水道”，重用治疗癃闭。所用方剂为麻黄附子细辛汤加味，刘沛然喜欢用该方加减治疗伤寒之少阴证，寒邪在肾经。以麻黄发其表寒，附子驱其里寒，细辛降其阴邪。并疗风冷腰痛，风冷头痛，慢性寒喘及阴缩(睾丸上吊)等。
       重用细辛治顽固性头痛（病历摘要）
       易某，女，40岁，2009年6月初诊。因间断头痛20余年就诊。其间患者间断发作头痛，近日头痛频繁，持续时间渐长。头颅CT等检查未发现异常。刻下症见：头痛，畏寒，眠差，经期前后乳房疼痛，纳可，二便调，舌暗，舌底滞，脉沉细弱。
       西医诊断：头痛原因待查。中医诊断：头痛。
       中医辨证：寒凝经络，阴血两虚。治法：散寒通经，养阴补血。
       处方：细辛30克，制草乌、川草乌各15克(先煎4小时)，白芍30克，川桂枝30克，当归15克，莪术9克，桃仁9克，炒枣仁60克，五味子9克，炙甘草15克，葛根30克，生姜18克。
       2009年7月二诊：服上方7剂。头痛未作，畏寒已不明显。入睡仍困难，口腔起溃疡两处，口干，便干，纳可，舌淡，脉沉。考虑患者阴虚较明显，对上方大剂鼓动阳气之法耐受较弱，桂枝减量至15克，制草乌、川草乌减量至各9克。考虑患者目前以睡眠不佳为主，炒枣仁加至90克，五味子改为远志30克交通心肾，以失眠治疗为主。
       患者头痛20余年，病深年久，头为清窍，邪阻经络，清阳不达，或瘀滞作痛，或不养作痛，总当以通经络为先。大剂量细辛祛络中寒邪，配合莪术、桃仁活血，化久寒所成之瘀。细辛是治疗头痛之佳药，对于无心脏症状者，可以放心应用。故本例虽仅服7剂，药效卓然。