丁螺环酮的临床应用

       2004-04-26
       丁螺环酮（Buspirone）属氮杂螺环癸烷二酮类，为非苯二氮(艹卓)类抗焦虑药，主要激动脑内神经突触前膜多巴胺受体。口服吸收快而完全，肝内代谢产物5-羟基丁螺环酮和1-（2-嘧啶基）-哌嗪仍有一定生物活性，不良反应较苯二氮(艹卓)类少，多为口干、便秘、恶心，但不影响治疗，不产生依赖性，动物实验结果表明无致畸胎作用，因而被广泛应用。临床观察表明，丁螺环酮单独使用或联合其他药物使用可用于以下疾病。
       ■焦虑症
       丁螺环酮治疗焦虑症疗效确切。采用HAMA（汉密尔顿焦虑量表）及TESS（不良反应量表）进行评定，显示疗效出现于治疗后两周，其中对精神性焦虑的作用优于躯体性焦虑，口服剂量、血药浓度与效应及不良反应之间均无明显相关性。丁螺环酮的疗效，与地西泮相当，但无镇静、嗜睡、肌肉松弛乏力等反应，且头昏、头痛较轻微，更适合于门诊治疗；与氯硝西泮相似，但便秘、口干等副作用比氯硝西泮小，服药依从性好；与多塞平相近，但起效时间稍慢，无明显镇静作用；与阿普唑仑相当，但不良反应小于阿普唑仑；与曲唑酮疗效相似，不良反应无差异；与文拉法辛相当，但文拉法辛起效快，不良反应少。丁螺环酮合并音乐松弛疗法效果更佳，合并催眠疗法，起效早，疗效更显著。
       ■酒精依赖患者躯体性障碍
       酒精依赖患者停止饮酒习惯后，表现为躯体性焦虑（心慌、胸闷、肢体震颤、坐立不安、恶心、出汗、易激惹）等。有躯体性焦虑的酒精依赖患者采用丁螺环酮治疗，躯体性焦虑现象有明显的改善，并随着疗程的延长改善更明显。
       ■海洛因依赖者脱毒期的焦虑
       一项丁螺环酮对海洛因依赖者在脱毒期间焦虑、心理渴求的疗效和副作用的对比观察结果为：美沙酮联合丁螺环酮组较单独使用美沙酮组在焦虑、心理渴求分值上明显减少，差异非常显著，表明丁螺环酮可有效地减轻海洛因依赖者在脱毒期间的焦虑情绪、心理渴求和觅药行为的程度。
       ■焦虑性障碍
       对广泛性焦虑症及伴有其他疾病的1496例患者，口服丁螺环酮治疗4周，剂量5～60mg/天。治疗后HAMA减分率为（62±31）％，显效率在50％以上，表明丁螺环酮治疗焦虑性障碍疗效确切，不良反应较少。
       ■焦虑性障碍伴发抑郁症
       对1369例焦虑性障碍的患者口服丁螺环酮4周，治疗后HAMD（汉密尔顿抑郁量表）减分率为（56.31±33.76）％，显效率为61.4％，有效率为85.5％，表明丁螺环酮对焦虑性障碍伴发的抑郁症状具有一定疗效。对伴焦虑症状的抑郁症患者，丁螺环酮治疗抑郁症状的疗效与丙咪嗪相似，显效时间较长，但治疗焦虑症状的疗效优于丙咪嗪，不良反应无明显差异。
       ■抑郁症
       丁螺环酮治疗抑郁症状的疗效与丙咪嗪相似，不良反应少且轻微，但显效时间较长；对部分丙咪嗪治疗无效的抑郁症有一定疗效，且合用后并不增加副反应。氟西汀合并丁螺环酮治疗抑郁症起效较单用氟西汀快，自杀率减少，而不良反应并不增加。但丁螺环酮的抗抑郁效果较文拉法辛差。
       ■迟发性运动障碍（TD）
       32例TD患者，按递增法口服丁螺环酮8周，结果TD症状消失者为59%、减轻者为22%、无效者为19%，总有效率为81%，且未出现严重不良反应，表明丁螺环酮是一种较好的治疗TD的药物。丁螺环酮对抗精神病药所致迟发性运动障碍，以AIMS（异常不随意运动量表）评定疗效，总有效率明显高于安慰剂，差异显著。
       ■小脑共济失调
       丁螺环酮治疗24例共济失调患者3个月，治疗前后共济失调评分（包括稳定性、协调性、构音、眼球运动各方面）的差异均有显著意义，表明丁螺环酮短期内可以有效地改善患者小脑性共济失调的症状。
       ■强迫症
       40例强迫症患者，用丁螺环酮、氯丙咪嗪、安慰剂治疗，对照研究结果显示疗效与氯丙咪嗪近似，明显优于安慰剂，提示丁螺环酮治疗强迫症有较好的疗效。
       ■经前心境不良（PMD）
       63例PMD患者经过三个月经周期的筛查，被随机分配入丁螺环酮组（n=19）、奈法唑酮组（n=22）或安慰剂组（n=22）。在前两个治疗周期中，患者只在黄体期服药；随后的两个周期中，患者每天服药。结果表明丁螺环酮对经前易激惹有效，副作用轻微，性功能障碍并不比服用安慰剂的明显多见。
       ■失眠症
       经苯二氮(艹卓)类药物治疗一个月效果不明显的失眠症患者30例，给予丁螺环酮作为增效治疗，结果使失眠症患者入睡时间缩短，睡眠时间延长，未出现严重副反应，表明丁螺环酮对苯二氮(艹卓)类药物在治疗失眠症方面有增效作用。