抗高血压新药奈必洛尔

       2005-01-04
       奈必洛尔（nebivolol）系一新型β1受体阻滞剂，适用于轻至中度高血压病人的治疗，亦可用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。
       ■药理作用
       本品是一种具有高度选择性的强效β1受体阻滞剂，无内源x交神经活性。在健康志愿者和高血压病人中的研究发现，本品具有降低血压和周围血管阻力的作用，并可改善左心室功能。在高血压病人中的研究发现，本品可改善大动脉的扩张性和顺应性，并可改善左心室肥厚，亦有增加运动耐受性的作用。
       与其他β受体阻滞剂相比，本品一次给药即可出现降压效果，且作用可维持2～8小时，6小时达最大疗效。经两周治疗后，绝大多数病人可达到理想的降压效果。
       ■临床评价
       509例高血压病人参与的为期4周的多中心双盲随机安慰剂对照平行分组剂量研究显示，本品0．5～10毫克降低收缩压和舒张压的作用与剂量呈相关性。1天1次2．5毫克以上剂量可达到明显的降压效果。1天1次5毫克的降压疗效明显优于2．5毫克或安慰剂。1天1次10毫克的降压疗效并不优于5毫克。
       在114例原发性高血压病人的多中心双盲安慰剂对照试验研究中发现，本品天5毫克，连用8周，可降低仰卧位和立位血压，并减慢心率舒张压降至正常或降低10％以上者达65％。
       在轻至中度高血压病人中进行的多项多中心随机双盲对照研究表明，本品1天5毫克或10毫克降压疗效相当于阿替洛尔50毫克，美托洛尔100毫克，硝苯地平缓释制剂20毫克，1天两次或赖诺普利1天10毫克；明显优于依那普利1天10毫克，氢氯噻嗪1天25毫克及安慰剂的疗效。
       在30例非胰岛素依赖型糖尿病高血压病人参与的随机双盲平行分组对照研究中，本品1天5毫克，连用6个月的降压效果与阿替洛尔相似，且不影响胰岛素的敏感性。
       10例轻至中度高血压和肾动脉硬化病人接受本品1天5毫克，连用4周。结果，病人的舒张压和血浆肾素明显下降，肾功能无明显改变。
       在16例稳定型心绞痛病人中进行的随机双盲安慰剂对照交叉研究中，给予本品5毫克，1天1次，连用两周，具有抗心绞痛和抗心肌缺血作用。本品能明显减慢休息和运动时的心率，降低血压，还可改善左心室的扩张性，降低心脏前后负荷，从而具有保护左心室功能的作用。
       多项研究表明，本品5毫克，1天1次，可改善稳定型充血性心力衰竭病人的心脏功能。
       ■不良反应
       本品的不良反应发生率约为35．3％，最常见的有头痛、头昏、鼻塞、肢冷、乏力及心动过缓等，老年病人较易发生。